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2007―2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药概况
发布时间:2015-02-15

        口服避孕药用于女性避孕至今已有50多年的历史,它在全球生殖系统及性激素类药物的销售市场中占了50%以上的份额,美国疾病防控中心(CDC)的数据显示,2006年至2008年间,美国约有1070万女性使用口服避孕药,成为美国育龄人群采用的主要避孕方式。
        口服避孕药包括速效、短效、长效和紧急避孕药。短效口服避孕药因具有避孕有效率高(几乎达100%),不良反应发生率较低,停药后可恢复受孕,且可帮助女性维持规律的月经周期,降低某些妇科疾病的发病几率等诸多优势,已成为目前世界上应用最广泛、可靠性最高的常规避孕方式之一。短效口服避孕药是由孕激素和雌激素组成的复方制剂,其作用机制主要包括抑制排卵、改变宫颈粘液的粘稠度、改变输卵管蠕动状态、改变子宫内膜形态和功能几方面。其中,孕激素成分能抑制垂体分泌促性腺激素而抑制排卵;雌激素成分可维持子宫内膜,防止突破性出血,协同孕激素抑制垂体。这两种激素配伍可有效阻止卵巢中卵细胞的生长和发育,阻止排卵的发生。孕激素出现至今历经了四代的发展过程,每一代孕激素相比其前一代具更强的受体亲和力及孕激素活性,抑制排卵的作用更强,避孕高度有效且不良反应低,受试人群的顺应性好。
        2007-2011年间美国FDA批准上市的复方口服避孕药中所含的孕激素分别为醋酸炔诺酮(norethisterone acetate, NETA)、左炔诺孕酮(levonorgestrel, LNG)、诺孕酯(norgestimate, NGM)、去氧孕烯(desogestrel, DSG)、屈螺酮(drospirenone,DRSP)和地诺孕素(dienogest,DNG),其中获批数量排于前3位的依次为NETA(46%)、LNG(24%)和DRSP(17%)。
        上述情况来看,第一代孕激素和第二代孕激素仍然占据研发的主导地位(NETA和LNG共占70%以上)。现有的低剂量口服避孕药(含不同孕激素)应从其有效性、安全性和可接受性(避孕、周期控制、不良反应和续用率)进行综合评价。与第一代孕激素相比,第二代孕激素的方法中止率较低,其单相制剂和三相制剂的月经周期控制较好,第二代和第三代孕激素在避孕有效性、点滴出血、突破性出血和无撤退性出血等方面的发生率相似。第二代孕激素应用非常普遍且价格低廉,含LNG的1个周期1盒药片,价格不到1美元,而含第三代孕激素的药片价格要高许多倍。所有可接受性指标均表明,第三代和第二代孕激素优于含第一代孕激素的避孕药。口服避孕药中孕激素的药理特性是其促孕活性,对避孕而言,雄激素活性是不需要的药理学特性,只会增加发生不良反应的可能。但一些口服避孕药中的孕激素成分,与脂质及脂蛋白代谢中的不需要的变化有关,服用口服避孕药的妇女高密度脂蛋白(HDL)相对减少,这是雄激素活性作用的结果,因此,减少孕激素的雄激素活性成为研究避孕药的努力方向。新一代口服避孕药的研发应向着“低剂量、低不良反应、高效能”的方向进行。
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